研究发现不用煤焦油和原油也能制造常见感冒止痛药

扑热息痛最早合成于 19 世纪，在美国和日本被称为对乙酰氨基酚，是世界上最常用的止痛退烧非处方药之一。它以泰诺和必理痛的名义出售，甚至被列入世界卫生组织的《基本药物示范目录》。

扑热息痛的坏处在于，与大多数药品一样，它来自不可再生的石油化工产品。事实上，扑热息痛曾被称为"煤焦油镇痛药"，因为商业化生产扑热息痛的起始原料是苯酚，而苯酚是从具有镇痛特性的煤焦油蒸馏中提取的。如今，工业苯酚通常从原油而非煤焦油中合成，但这仍然会带来环境问题。

鉴于地球上有限的化石燃料供应和实现净零排放的全球挑战，威斯康星大学麦迪逊分校的研究人员设计出了一种生产扑热息痛的更环保方法：树木。

2019 年，由华大麦迪逊分校生物化学教授约翰-拉尔夫（John Ralph）和五大湖生物能源研究中心（Great Lakes Bioenergy Research Center）的科学家史蒂文-卡伦（Steven Karlen）领导的团队获得了一项专利，他们的方法是从木质素（一类复杂的有机聚合物，是某些植物的"骨架"）中合成扑热息痛。从那时起，他们不断改进这一工艺。

杨树的木质素被分解并转化为扑热息痛

首先是一些化学知识。对乙酰氨基酚分子（N-乙酰氧基对氨基苯酚）由一个六碳苯环和两个化学基团（一个羟基和一个酰胺基）组成。杨树中的木质素会产生一种类似的化合物，即对羟基苯甲酸酯（pHB）。然而，由于木质素的分子结构复杂且不规则，要将其分解成有用的成分非常困难。

面对挑战，研究人员开发出一种方法，将 pHB 分解成另一种化学物质，然后将其转化为扑热息痛（或其他用途的产品）。

卡伦说："这可以制造黑色墨水等染料，也可以制造可用于纺织品或材料应用的聚合物，还可以将其转化为粘合剂或类似的东西。它有着巨大的市场和价值。"

这里有更多的化学知识，这种方法有三个加工阶段。第一阶段，植物性pHB被分解为对羟基苯甲酰胺（pHBA）。在第二阶段，连续反应过程将pHBA转化为对氨基苯酚，并回收未反应的pHBA。(在连续反应过程中，所有化学反应都是同时进行的，处理过的材料不会像分批反应那样被分成不同的部分）。第三阶段是将对氨基苯酚乙酰化为扑热息痛。

研究人员发现，这种工艺的pHBA 对扑热息痛的产率约为 90%，扑热息痛的纯度超过 95%。卡伦说，通过进一步研究，应该可以将产量提高到 99%。

与传统方法相比，新方法有几个优点。它成本更低、主要以水为基础、使用绿色溶剂，而且是连续反应而非批量反应，因此非常适合工业应用。

卡伦说："我们进行了研发，以扩大其规模并使其成为现实。当我砍树时，它可以直接进入反应器，提取苯甲酰胺。所以可以永远不停下来。只要卡车能快速驶入并装满料斗，就能持续生产药品。"

2022 年，pHBA的全球市场约为 42500 吨，价值 6600-8500 万美元。根据研究人员的计算，需要 10 家生物精炼厂每天加工 1000 吨pHBA含量为 1.2 wt% 的杨木，才能满足这一需求。他们建议，建立一个由小型生物精炼厂组成的网络，为大型枢纽精炼厂提供原料，以提高产品转化率，这将是一个可行的选择，并可将产品市场规模从大约 8500 万美元扩大到 15 亿美元。他们还说，该工艺可生产的其他有价值产品也具有增值潜力。

该研究发表在《ChemSusChem》杂志上。

编译自:ScitechDaily