返回上一页  首页 | cnbeta报时: 10:30:57
研究发现触发苦味受体可以帮助治疗哮喘和慢性阻塞性肺病
发布日期:2023-03-15 09:58:46  稿源:cnBeta.COM

患有哮喘或慢性阻塞性肺病的人可能有一天会从触发苦味受体的新疗法中受益。有趣的是,苦味受体不仅存在于口腔,也存在于身体的其他部位,如呼吸道。当被激活时,这些受体可以打开肺部通道,使它们成为治疗哮喘或慢性阻塞性肺病(COPD)的可能目标。

images_acs.jmedchem.2c01997.social.jpgimages_large_jm2c01997_0002.jpeg

在最近发表在ACS《药物化学杂志》上的一项研究中,研究人员开发了一种强大的、有选择性的化合物,可能为潜在的治疗方法铺平道路。

在25种不同类型的苦味受体中,TAS2R14亚型是最广泛分布在口腔以外的组织中的一种。科学家们对该受体的结构并不确定,他们也没有确定体内激活它的特定化合物或"配体"。然而,一些合成化合物,如非甾体抗炎药(NSAID)氟芬那酸,已知可与TAS2R14s结合并激活。

但这些化合物的效力并不高,而且它们没有类似的结构特征。这些困难使得创造一个更好的配体具有挑战性。尽管如此,Masha Niv、Peter Gmeiner及其同事以氟芬那酸为起点,设计并合成了具有改进特性的类似物。

接下来,该团队希望扩展这项工作,开发一套更好的TAS2R14配体。在他们早期发现某些类型的结构增强了效力的基础上,研究人员做了几个新的变化。他们在一个测量受体激活的基于细胞的试验中测试了这些化合物。

这种方法显示,用2-氨基嘧啶取代一个苯环和用四唑取代一个羧酸基团是一种有前景的策略。其中一个新配体的效力是氟芬那酸的六倍,这意味着需要更少的化合物来产生与非甾体抗炎药类似的反应。

与非苦味受体相比,这种配体对TAS2R14也具有高度选择性,这有可能将副作用降到最低。研究人员说,这些新化合物将有助于阐明苦味受体的结构、机制和生理功能,并指导针对它们的候选药物的开发。

查看网友评论   返回完整版观看

返回上一页  首页 | cnbeta报时: 10:30:57

文字版  标准版  电脑端

© 2003-2024