由日本 RIKEN 先锋研究 (CPR) 集群的田中克典和理化学研究所Nishina 加速器科学中心 (RNC) 的羽场宏光领导的研究人员开发了一种新技术，有可能普遍治疗多种癌症， 与目前可用的方法相比，副作用更少。

 6 月 27 日发表在《化学科学》杂志上的这项概念验证研究表明，仅注射一种化合物后，小鼠体内的肿瘤生长速度几乎减少了三倍，且存活率达到 100%，这种化合物旨在发射少量 α 辐射。 癌细胞内部，从而杀死它们，但不伤害健康组织。

标准化疗和放疗的副作用可能是毁灭性的，并且不能保证消灭所有癌细胞，特别是当癌症已经转移并扩散到全身时。 因此，目前大多数研究的目标是找到一种专门针对癌细胞的方法，以便治疗只影响肿瘤。 确实存在一些靶向治疗，但它们不能适用于所有癌症。 田中说：“我们新方法的最大优势之一是它可以用于治疗多种癌症，而无需任何靶向载体，例如抗体或肽。”

利用 211At 放射性标记的 2,6-二异丙基苯基叠氮化物 (ADIPA) 进行靶向 α 粒子治疗 (TAT)。 图片来源：RIKEN

这项新技术依赖于基础化学以及一种名为丙烯醛的化合物在癌细胞中积累的事实。 几年前，田中的团队使用类似的技术来检测单个乳腺癌细胞。 他们将一种荧光化合物附着在一种特定类型的叠氮化物上，叠氮化物是一种末端带有三个氮原子 (N3) 的有机分子。 当叠氮化物和丙烯醛在癌细胞内相遇时，它们会发生反应，荧光化合物会锚定在癌细胞内的结构上。 由于健康细胞中几乎不存在丙烯醛，因此这项技术就像探针一样照亮体内的癌细胞。

在这项新研究中，研究小组不是简单地检测癌细胞，而是针对这些细胞进行破坏。 逻辑相当简单。 他们没有将叠氮化物附着在荧光化合物上，而是将其附着在可以杀死细胞而不伤害周围细胞的物质上。 他们选择使用砹211，这是一种放射性核素，在衰变时会以α粒子的形式发出少量辐射。 与其他形式的放射治疗相比，α粒子的致命性更高一些，但它们只能传播约二十分之一毫米，并且可以被一张纸阻挡。 理论上，当砹211锚定在癌细胞内部时，发射的α粒子会损害癌细胞，但不会造成太大组织损害。

团队找到了将砹211 连接到叠氮化物探针上的最佳方法后就能够进行概念验证实验来测试他们的理论。 他们将人类肺肿瘤细胞植入小鼠体内，并在三种条件下测试治疗效果：简单地将砹211注射到肿瘤中、将砹211叠氮化物探针注射到肿瘤中以及将砹211叠氮化物探针注射到血流中 。 他们发现，如果没有靶向，肿瘤就会继续生长，而小鼠则无法生存。 正如预期的那样，当使用叠氮化物探针时，肿瘤的生长速度几乎减少了三倍，并且更多的小鼠存活下来——注射到肿瘤中时存活率为 100%，注射到血液中时存活率为 80%。

田中说：“我们发现，只需注射一次仅含 70 kBq 放射性的肿瘤注射，就能非常有效地靶向和消除肿瘤细胞。即使将治疗化合物注射到血液中，我们也能取得类似的结果。 这意味着即使我们不知道肿瘤在哪里，我们也可以使用这种方法来治疗非常早期的癌症。”

该技术的荧光探针版本已经在临床试验中进行测试，作为在细胞水平上可视化/诊断癌症的一种方法，下一步的工作是寻找合作伙伴并开始使用这种新方法治疗人类癌症的临床试验。